Linker, Spacer, PEGylations

常見的聚乙二醇化是聚乙二醇（PEG）聚合物鏈通過共價鍵連結于多肽或蛋白質。通過增加蛋白質和肽的分子質量并

保護他們不受蛋白酶水解，聚乙二醇化可提高藥物動力學。聚乙二醇化可降低腎清除率，從而使得在皮下給藥和分散

受限情況下仍能持久吸收。

合生生物提供多種linkers。以下列出少許例子：

{Gly}, 2 Carbons

{Beta-Ala}, 3 Carbons

{GABA}, 4 Carbons

{Ava}, 5 Carbons

{AEA}, Aminoethoxyacetic Acid

{ANP Linker}

{Ahx}, 6 Carbons:

Fmoc-ε-Ahx-OH，或N-ε-Fmoc-ε-aminocaproic acid，或Fmoc-6-aminohexanoic acid；CAS號: 88574-06-5；

分子量：353.42 g/mol。

研究顯示，與Lys(Ahx)一起合成，可以有更好的收益率。可能由于在合成過程中靈活的Ahx有助于使多肽鏈呈適當的溶

劑化物，避免了聚集，從而增加了多肽序列延長的可能。

在制備FITC標記多肽時，Ahx或b-Ala均可成功地作為linker使用。這會讓熒光標簽更穩定。通過與半胱氨酸的巰基或賴

氨酸的氨基結合，FITC可被標記在多肽的任何位置。

{Mini-PEG}, 9 Carbons, CAS number: 166108-71-0; Fmoc-NH-(PEG)-COOH, or Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic

 acid; Molecular weight: 385.42 g/mol; C21H23NO6

{Mini-PEG2}, 13 Carbons, CAS number: 867062-95-1; Fmoc-NH-(PEG)2-COOH, or

 Fmoc-12-amino-4,7,10-trioxadodecanoic acid; Molecular weight: 443.5 g/mol; C24H29NO7

{Mini-PEG3}, 16 Carbons, CAS number: 557756-85-1; Fmoc-NH-(PEG)3-COOH, 

or Fmoc-15-amino-4,7,10,13-tetraoxapentadecanoic acid; Molecular weight: 489.57 g/mol; C26H35NO8

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